Herstellung [Bearbeiten]
Die vielstufige Synthese von Efavirenz, inclusive der Racematspaltung einer Zwischenstufe, ist in der Literatur beschrieben.[2]
Pharmakologie [Bearbeiten]
Efavirenz gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Der Wirkstoff bindet nicht-kompetitiv an die Reverse Transkriptase von HIV-I, nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside. Dadurch wird die katalytisch aktive Bindungsstelle blockiert. Es können nur wenige Nukleoside binden und die Polymerisation wird deutlich verlangsamt.