efavirenz synthese

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Herstellung [Bearbeiten]

Die vielstufige Synthese von Efavirenz, inclusive der Racematspaltung einer Zwischenstufe, ist in der Literatur beschrieben.[2]

Pharmakologie [Bearbeiten]

Efavirenz gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Der Wirkstoff bindet nicht-kompetitiv an die Reverse Transkriptase von HIV-I, nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside. Dadurch wird die katalytisch aktive Bindungsstelle blockiert. Es können nur wenige Nukleoside binden und die Polymerisation wird deutlich verlangsamt.